Los antihistamínicos son medicamentos que se compran con frecuencia en farmacias con o sin receta para tratar diferentes tipos de alergias. Este fármaco es útil para reducir la aparición o gravedad de síntomas alérgicos causados por exposición al alérgeno. Una de las consecuencias frecuentes de los primeros antihistamínicos desarrollados era que provocaban sueño. Pero, ¿cómo es posible que tratar los síntomas de la alergia tenga tales efectos secundarios? Hablamos de los antihistamínicos sedantes.
La conexión entre antihistamínicos y el sueño
Efecto secundario: una molécula que activa muchos mecanismos
Los antihistamínicos se diseñaron para contrarrestar el efecto de la histamina, la cual es liberada por nuestras células durante una reacción alérgica. Una vez la histamina es secretada, es capaz de activar otras células – uniéndose a unas zonas de su superficie llamadas receptores - y desencadenar una reacción en cadena. La histamina es en parte responsable de la gran variedad de síntomas alérgicos debido a que existen cuatro tipos de receptores para la histamina repartidos en muchos tipos de células.
Estos receptores (llamados H1-H4) se encuentran en diferentes células como células del sistema inmunitario (neutrófilos, eosinófilos o mastocitos), células musculares, endoteliales o epiteliales, e incluso neuronas. Sin embargo, no todas las células tienen los cuatro tipos de receptores así que según qué célula reciba la molécula de histamina, se activan unos mecanismos u otros.
Como cada célula tiene unas funciones determinadas, la activación causada por histamina, puede provocar desde la dilatación de los vasos sanguíneos, constricción de los bronquios, reclutamiento de células del sistema inmunitario, control sobre los jugos gástricos o incluso de los ciclos de sueño.
En cada contexto, la histamina se encarga de regular procesos vitales del organismo o eliminar patógenos. En otras palabras, la histamina en las cantidades adecuadas y en un momento determinado, es buena para nuestro cuerpo. Por eso, cuando se desarrolla un antihistamínico, se deben tener en cuenta todas sus funciones para no romper el equilibrio tan delicado entre las funciones.
¿Qué hace un antihistamínico?
En el caso de las neuronas, la histamina es una molécula que provoca una excitación, es decir, que nos mantiene activos en un estado que conocemos como ‘’vigilia’’ y reduce el sueño.
Los antihistamínicos son “tapones” sobre esos receptores de histamina, y evitan que se activen. El progreso en el desarrollo de este medicamento se basa en “tapar” únicamente un tipo de receptor, o hacerlo de forma óptima.
Debido a su capacidad para penetrar en el cerebro, algunos antihistamínicos son capaces de bloquear la acción de la histamina en las neuronas. Al bloquearla, esa capacidad de mantenernos activos se reduce desencadenándose ese efecto secundario que hace que nos sintamos cansados o con sueño.
Los antihistamínicos hoy en día son utilizados para tratar varios tipos de alergias como rinitis, conjuntivitis, en algunos casos de alergias alimentarias no anafilácticas y en un porcentaje de urticarias. Sin embargo, también se pueden usar como remedio contra cinetosis (el mareo que algunas personas experimentan al viajar en coche o en barco).
Más de 100 años de antihistamínicos
Los primeros compuestos antihistamínicos fueron desarrollados a inicios de 1930 en el famoso Instituto Pasteur, Francia. Cuando por fin llegaron al mercado en la década de 1940 tenían como principal objetivo tratar los síntomas de la alergia. Sin embargo, se creía que también eran efectivos contra el catarro, por lo que su uso se expandió con tremenda rapidez en toda la población.
En algunos estudios se demostró que el uso de los antihistamínicos de primera generación afectaba en el rendimiento escolar de niños que los tomaban para frenar los síntomas de la alergia. También se han determinado como causa de accidentes de avión, barco y coche, al compararse con el uso de los antihistamínicos no sedantes.
El efecto sedativo ha provocado que asociaciones como GA2LEN, Global Allergy and Asthma European Network (Red Global Europea de Alergia y Asma) los desaconseje como primera línea de tratamiento para alergias. Las buenas noticias son que la segunda generación de antihistamínicos, no sedantes, han demostrado ser seguros y eficaces.
Sin embargo, todavía se pueden comprar antihistamínicos de primera generación en la farmacia sin prescripción médica. Algunas personas que llevan utilizando un tipo de medicamento durante muchos años, son reticentes a probar otro fármaco por temor a que no funcione igual de bien.
Con el paso de las décadas y los avances en el estudio de la histamina y sus receptores, el desarrollo de antihistamínicos se ha ido perfeccionando para eliminar los efectos secundarios. Hoy en día, existen antihistamínicos de segunda y hasta de tercera generación, que son mucho más específicos y se asimilan mejor.
Antihistamínicos sin receta médica
Ya que los antihistamínicos se pueden obtener en la farmacia sin receta médica, es importante hacer un uso adecuado de ellos. Lo primero es intentar evitar los de primera generación, que pueden tener efecto sedante. Si eres una persona que sufre de alergia y solías tomar esta versión, puedes consultar con tu especialista para informarte sobre qué alternativas existen.
Los antihistamínicos no son efectivos contra los síntomas del catarro común. Los catarros son infecciones causadas por distintos tipos de virus y aunque resulten incómodos, nuestro sistema inmunitario es capaz de acabar con la infección por sí solo.
No existen evidencias de que el uso prolongado de antihistamínicos desencadene taquifilaxia, comúnmente conocido como una tolerancia a los fármacos, especialmente para los antihistamínicos de nueva generación. Por lo tanto, no es necesario alternar medicamentos o aumentar la dosis para asegurar su efectividad.
Tipos de antihistamínicos y sus efectos en el organismo
Receptores de histamina H1-H4 y su función
Los receptores de histamina H1-H4 juegan roles cruciales en el organismo. El receptor H1 está involucrado principalmente en las respuestas alérgicas y la regulación del sueño, mientras que el receptor H2 se asocia con la secreción de ácido gástrico. Los receptores H3 y H4 tienen funciones más especializadas en el sistema nervioso central y el sistema inmunitario, respectivamente. La interacción de los antihistamínicos con estos receptores es lo que determina su efecto terapéutico y sus posibles efectos secundarios.
La capacidad de los antihistamínicos para bloquear estos receptores varía según su generación. Los antihistamínicos de primera generación tienden a afectar múltiples tipos de receptores, lo que explica su amplia gama de efectos, incluidos los sedantes. En contraste, los antihistamínicos de segunda y tercera generación son más selectivos, lo que reduce la probabilidad de efectos no deseados.
Antihistamínicos de primera generación: pros y contras
Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina y la clorfeniramina, son conocidos por su eficacia en el tratamiento de síntomas alérgicos agudos. Sin embargo, su falta de selectividad para los receptores de histamina significa que también pueden cruzar la barrera hematoencefálica y afectar el sistema nervioso central, lo que deriva en somnolencia. Este efecto sedante ha limitado su uso en situaciones donde se requiere atención y concentración, como al conducir o operar maquinaria.
A pesar de estos inconvenientes, los antihistamínicos de primera generación siguen siendo utilizados debido a su bajo costo y disponibilidad sin receta. No obstante, su uso debe ser cuidadoso, y se recomienda evitar su consumo en situaciones que requieran un estado de alerta total.
Antihistamínicos de segunda y tercera generación: avances y beneficios
Los antihistamínicos de segunda y tercera generación, como la cetirizina y la loratadina, han sido desarrollados para ofrecer un tratamiento eficaz de las alergias con un perfil de efectos secundarios más favorable. Estos medicamentos son más selectivos en su acción, lo que significa que tienen menos probabilidades de cruzar la barrera hematoencefálica y causar somnolencia. Esto los hace adecuados para su uso durante el día y en situaciones que requieren concentración.
Además de su menor incidencia de efectos sedantes, estos antihistamínicos también tienen una duración de acción más prolongada, lo que permite una dosificación menos frecuente.
Recomendaciones para el uso seguro de antihistamínicos
Consultas médicas: la importancia de la asesoría profesional
Antes de comenzar cualquier tratamiento con antihistamínicos, es crucial consultar con un profesional de la salud. Los médicos pueden proporcionar una evaluación precisa de los síntomas alérgicos y recomendar el medicamento más adecuado según las necesidades individuales del paciente. Esta asesoría es especialmente importante para evitar el uso inapropiado de antihistamínicos de primera generación, que pueden causar somnolencia y afectar el rendimiento diario.
Además, los profesionales de la salud pueden ayudar a identificar posibles interacciones medicamentosas y ajustar las dosis según sea necesario. Esto es particularmente relevante para personas que toman otros medicamentos o que tienen condiciones médicas preexistentes.
Alternativas no sedantes para el tratamiento de alergias
Para aquellos que experimentan somnolencia con los antihistamínicos de primera generación, existen alternativas no sedantes que pueden ser más adecuadas. Los antihistamínicos de segunda y tercera generación ofrecen un alivio eficaz de los síntomas alérgicos sin los efectos secundarios de somnolencia.
Además de los antihistamínicos, hay otras opciones de tratamiento para las alergias, como los corticosteroides nasales y los estabilizadores de mastocitos. Estos tratamientos pueden ser utilizados solos o en combinación con antihistamínicos para un enfoque más completo en el manejo de las alergias.
Impacto de los antihistamínicos en el rendimiento diario
El uso de antihistamínicos, especialmente aquellos de primera generación, puede tener un impacto significativo en el rendimiento diario debido a sus efectos sedantes. Las personas que toman estos medicamentos pueden experimentar una disminución en la concentración, el tiempo de reacción y la capacidad para realizar tareas que requieren atención. Esto es particularmente preocupante en situaciones como la conducción.
Para minimizar estos riesgos, es recomendable optar por antihistamínicos de segunda o tercera generación, que tienen menos probabilidades de causar somnolencia. Además, es importante seguir las instrucciones del médico y no exceder las dosis recomendadas. En caso de experimentar efectos secundarios significativos, se debe consultar a un profesional de la salud para ajustar el tratamiento y garantizar la seguridad y el bienestar del paciente.
Para terminar y como siempre aconsejamos, en caso de dudas, lo mejor es consultar con un especialista o médico de cabecera sobre las opciones disponibles que mejor se ajusten a cada enfermedad.
Referencias
- Church et al. 2010. Risk of first-generation H1-antihistamines: a GA2LEN position paper. Allergy. doi: 10.1111/j.1398-9995.2009.02325.x
- Parsons and Ganellin. 2006. Histamine and its receptors. Br J Pharmacol. Doi: 10.1038/sj.bjp.0706440
- Randall et al. 2018. Antihistamines and allergy. Aust Prescr. doi: 10.18773/austprescr.2018.013
